Iberdomide CC-220|cas:1323403-33-3|西域试剂

Iberdomide CC-220,98.84%

产品编号：Bellancom-101291| CAS NO：1323403-33-3| 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₅| 分子量：449.50

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Iberdomide CC-220

产品介绍

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC₅₀ 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

生物活性

Iberdomide (CC-220) is an orally active and potent cereblon (CRBN) E3 ligase modulator (CELMoD) with an IC₅₀ of ~150 nM for cereblon-binding affinity. Iberdomide, a derivative of Thalidomide (HY-14658), has antitumor and immunostimulatory activities.

体外研究

Iberdomide (CC-220; 0.01, 0.1, 1, 10 μM; 72-96 hrs) has antiproliferative effects in a panel of multiple myeloma (MM) cell lines (EJM, H929, KMS11, KMS128M, KMS12PE, MM1.S, MM1.R, RPM-8226, U266 cells) across a range of concentrations.
Iberdomide (0.1 μM; 96 hrs) induces apoptosis in all MM cell lines.
Iberdomide (0.1 μM; 24, 48, 72 hrs) results in time-dependent increases in G0/G1 and sub-G1 cell cycle fractions on H929 cells.
Iberdomide leads to rapid Aiolos depletion in the KMS12BM line.
Iberdomide (0.1 μM) displays some anti-proliferative activity in two of the Pomalidomide-resistant (PR) lines with cereblon mutations (EJM/PR and H929/PR) along with decreased levels of cereblon protein.
Iberdomide (0.1-1000 nM; 72 hrs) equally induces PBMC-mediated killing of both parental MM1.S cells and MM1.S/PR cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Iberdomide (CC-220; 10 mg/kg; oral gavage) after 6 or 24 hours causes higher hCRBN expression in hC343 splenocytes correlated to deeper IKZF1/3 downregulation in WT (C57BL/6), hC123, or-343, (representing two different transgenic founder lines expressing hCRBN) and mCrbn^-/- mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (278.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2247 mL	11.1235 mL	22.2469 mL
5 mM	0.4449 mL	2.2247 mL	4.4494 mL
10 mM	0.2225 mL	1.1123 mL	2.2247 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。