Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701|cas:237430-03-4|西域试剂

Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701,98.38%

产品编号：Bellancom-108359| CAS NO：237430-03-4| 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₃| 分子量：293.28

Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 还是 ATP 竞争性 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，IC50 值为 4 nM，具有抗肿瘤活性，有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。

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Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701

产品介绍

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC₅₀ 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC₅₀ 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) is a potent CDK inhibitor, with IC₅₀s of 35 nM, 15 nM, 200 nM and 40 nM for CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E and CDK5/p35, respectively. Alsterpaullone also competes with ATP for binding to GSK-3alpha/GSK-3beta with IC₅₀s of both 4 nM. Alsterpaullone has antitumor activity, and possesses potential for the study in neurodegenerative and proliferative disorders. Alsterpaullone induces apoptosis in leukemia cell line.

体外研究

Alsterpaullone (0.3, 1, 3 μM; 8 hours) induces apoptosis in leukemia cell line.
Alsterpaullone (5, 10, 15, 20, 25, 30 μM; 48 and 72 hours) inhibits the growth of HeLa cells in dose-and time-dependent manner. Treatment with Alsterpaullone causes a time-dependent inhibition of cell growth too.
Alsterpaullone (20 μM) induces cell death depending on caspase activity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	5, 10, 15, 20, 25, 30 μM
Incubation Time:	48 and 72 hours
Result:	The growth of HeLa cells was inhibited in a dose-dependent manner for 48 h and 72 h ranging from 0 to 30 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Jurkat cell line
Concentration:	0.3, 1, 3 μM
Incubation Time:	8 hours
Result:	Induced dose-dependent apoptosis. 1 μM was sufficient to cause apoptosis, 3 μM demonstrated maximal apoptotic effects.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	2, 4, 6, 12, 24 hours
Incubation Time:	8 hours
Result:	The cleavage of PARP started at 4 h, while the activation of caspase-3 occurred at 2 h.

体内研究
(In Vivo)

Alsterpaullone (30 mg/kg, s.c., daily for 2 weeks) reduces tumor growth and increases survival in medulloblastoma xenografts^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	5-6 week old athymic nude mice^[4]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injections, daily for 2 weeks
Result:	Antitumor effect in Group 3 medulloblastomas.

体内研究

Alsterpaullone (30 mg/kg, s.c., daily for 2 weeks) reduces tumor growth and increases survival in medulloblastoma xenografts^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	5-6 week old athymic nude mice^[4]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injections, daily for 2 weeks
Result:	Antitumor effect in Group 3 medulloblastomas.

体内研究

Alsterpaullone (30 mg/kg, s.c., daily for 2 weeks) reduces tumor growth and increases survival in medulloblastoma xenografts^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	5-6 week old athymic nude mice^[4]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injections, daily for 2 weeks
Result:	Antitumor effect in Group 3 medulloblastomas.

性状

Solid

溶解性数据

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Leost M, et al. Paullones are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta and cyclin-dependent kinase 5/p25. Eur J Biochem. 2000 Oct;267(19):5983-94. [Content Brief]

. Lahusen T, et al. Alsterpaullone, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis by activation of caspase-9 due to perturbation in mitochondrial membrane potential. Mol Carcinog. 2003 Apr;36(4):183-94. [Content Brief]

. Chunying Cui, et al. Alsterpaullone, a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor, Mediated Toxicity in HeLa Cells through Apoptosis-Inducing Effect. J Anal Methods Chem. 2013;2013:602091. [Content Brief]

[4]. Claudia C Faria, et al. Identification of alsterpaullone as a novel small molecule inhibitor to target group 3 medulloblastoma. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21718-29. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Alsterpaullone
CAS号：	237430-03-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Alsterpaullone
别名：	9-Nitropaullone; NSC 705701
分子式：
分子量：	293.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

16511-38-9

636-99-7

~32%

237430-03-4

文献：Zaharevitz, Daniel W.; Gussio, Rick P.; Jalluri, Ravi K.; Sausville, Edward A.; Kunick, Conrad; Meijer, Laurent Patent: US2002/42412 A1, 2002 ;

上游产品 2
16511-38-9 636-99-7
下游产品 0

[1]. Leost M, et al. Paullones are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta and cyclin-dependent kinase 5/p25. Eur J Biochem. 2000 Oct;267(19):5983-94.

[2]. Lahusen T, et al. Alsterpaullone, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis by activation of caspase-9 due to perturbation in mitochondrial membrane potential. Mol Carcinog. 2003 Apr;36(4):183-94.

Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701,98.38%

Alsterpaullone 9-Nitropaullone; NSC 705701

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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