dBET6|cas:1950634-92-0|西域试剂

dBET6,99.73%

产品编号：Bellancom-112588| CAS NO：1950634-92-0| 分子式：C₄₂H₄₅ClN₈O₇S| 分子量：841.37

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dBET6

产品介绍

dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC₅₀ 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。

生物活性

dBET6 is a highly potent, selective and cell-permeable PROTAC connected by ligands for Cereblon and BET, with an IC₅₀ of 14 nM, and has antitumor activity.

体外研究

dBET6 is a highly potent, selective and cell-permeable degrader of BET with an IC₅₀ of 14 nM. dBET6 (100 nM) exhibits antitumor activity against T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) lines via degradation of BRD4.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) reduces the leukemic burden in a disseminated mouse model of T-ALL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) reduces the leukemic burden in a disseminated mouse model of T-ALL.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (59.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1885 mL	5.9427 mL	11.8854 mL
5 mM	0.2377 mL	1.1885 mL	2.3771 mL
10 mM	0.1189 mL	0.5943 mL	1.1885 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。