YM348|cas:372163-84-3|西域试剂

YM348,99.15%

产品编号：Bellancom-100330| CAS NO：372163-84-3| 分子式：C₁₄H₁₇N₃O| 分子量：243.30

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Bellancom-100330		￥5100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100330		￥8200.00	杭州北京（现货）

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YM348

产品介绍

YM348 是一种口服有效的 5-HT_2C 受体激动剂，对克隆的人类 5-HT_2C 受体具有高亲和力，K_i 为 0.89 nM。

生物活性

YM348 is a potent and orally active 5-HT_2C receptor agonist, which shows a high affinity for cloned human 5-HT_2C receptor (K_i: 0.89 nM).

体外研究

YM348 has high affinity for cloned human 5-HT_2C receptors with a K_i value of 0.89 nM and lower affinities for human-cloned 5-HT_2B (K_i: 2.5 nM) and 5-HT_2A receptors (K_i: 13 nM). To assess the binding specificity of YM348, a broad evaluation of an additional 46 binding sites including several other 5-HT receptor subtypes (1A, 1B, 1D, 3, 4, 5A, 6, 7) is performed. IC₅₀ values of YM348 are found to be >1 μM for all of the binding sites except for the human 5-HT_1A receptors (K_i: 130 nM), bovine 5-HT_1D receptors (K_i: 481 nM), human 5-HT₇ receptors (K_i: 177 nM), and human α_2A receptors (K_i: 126 nM).YM348 exhibits a full-agonistic activity on human 5-HT_2A and 5-HT_2B receptors. The EC₅₀ values of YM348 for 5-HT_2C, 5-HT_2A, and 5-HT_2B receptors are 1.0, 93 and 3.2 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Oral administration of YM348 induces penile erections and hypolocomotion in rats, being completely inhibited by a selective 5-HT_2C receptor antagonist, SB242084. YM348 inhibits spontaneous activity in a dose-dependent manner with a minimum effective dose of 0.203 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Oil

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (411.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1102 mL	20.5508 mL	41.1015 mL
5 mM	0.8220 mL	4.1102 mL	8.2203 mL
10 mM	0.4110 mL	2.0551 mL	4.1102 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。