Navarixin SCH 527123; MK-7123|cas:473727-83-2|西域试剂

Navarixin SCH 527123; MK-7123,99.13%

产品编号：Bellancom-10198| CAS NO：473727-83-2| 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₅| 分子量：397.42

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Navarixin SCH 527123; MK-7123

产品介绍

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 K_d 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 K_d 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。

生物活性

Navarixin (SCH 527123) is a potent, allosteric and orally active antagonist of both CXCR1 and CXCR2, with K_d values of 41 nM for cynomolgus CXCR1 and 0.20 nM, 0.20 nM, 0.08 nM for mouse, rat and cynomolgus monkey CXCR2, respectivelly.

体外研究

Navarixin is a potent, allosteric antagonist of both CXCR1 and CXCR2, with K_d values of 41 nM for cynomolgus CXCR1 and 0.20 nM, 0.20 nM, 0.08 nM for mouse, rat and cynomolgus monkey CXCR2, respectivelly. Navarixin (1 nM) reduces CXCL8 potency in stimulating Ba/F3-hCXCR2 chemotaxis. Navarixin (3 nM) significantly inhibits the potency and efficacy of CXCL1-induced neutrophils (PMN) chemotaxis. Navarixin (300 nM) significantly decreases chemokine potency and slightly decreases maximal cell movement for Ba/F3-CXCR1 cells. Navarixin (25 μM) is sufficient to block IL-8-mediated CXCR2 activation in HCT116, E2, Caco2, and IIIe cells, in which phosphorylation of downstream kinases of CXCR2 is reduced in a concentration-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Navarixin (0.1-10 mg/kg, p.o.) blocks pulmonary neutrophilia (ED₅₀=1.2 mg/kg) and goblet cell hyperplasia (32-38% inhibition at 1-3 mg/kg) in mice following the intranasal lipopolysaccharide (LPS) administration. In rats, Navarixin (0.1-3 mg/kg p.o.) suppresses the pulmonary neutrophilia (ED=1.8 mg/kg) and increase in bronchoalveolar lavage (BAL) mucin content (ED₅₀=0.1 mg/kg) induced by intratracheal (i.t.) LPS.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (125.81 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5162 mL	12.5811 mL	25.1623 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0325 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.29 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution