SB290157 trifluoroacetate|cas:1140525-25-2|西域试剂

SB290157 trifluoroacetate,99.30%

产品编号：Bellancom-101502A| CAS NO：1140525-25-2| 分子式：C₂₄H₂₉F₃N₄O₆| 分子量：526.51

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Bellancom-101502A	￥600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-101502A	￥960.00	杭州北京（现货）
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SB290157 trifluoroacetate

产品介绍

SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂，IC₅₀值为200 nM。

生物活性

SB290157 trifluoroacetate is a potent and selective C3a receptor antagonist with an IC₅₀ of 200 nM.

体外研究

SB 290157, functions as a competitive antagonist of ¹²⁵I-C3a radioligand binding to rat basophilic leukemia-2H3 cells expressing the human C3aR (RBL-C3aR), with an IC₅₀ of 200 nM. SB 290157 blocks C3a-induced C3aR internalization in a concentration-dependent manner and C3a-induced Ca²⁺ mobilization in RBL-C3aR cells and human neutrophils with IC₅₀s f 27.7 and 28 nM, respectively. SB 290157 is selective for the C3aR in that it does not antagonize the C5aR or six other chemotactic G protein-coupled receptors. SB 290157 also inhibits C3a-induced Ca²⁺ mobilization of RBL-2H3 cells expressing the mouse and guinea pig C3aRs. It potently inhibits C3a-mediated ATP release from guinea pig platelets and inhibits C3a-induced potentiation of the contractile response to field stimulation of perfused rat caudal artery.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SB 290157, inhibits neutrophil recruitment in a guinea pig LPS-induced airway neutrophilia model and decreases paw edema in a rat adjuvant-induced arthritis model. The antagonist is able to reduce joint swelling only at 3 h, and about 50% inhibition of joint swelling is observed with the concentration of 30 mg/kg. The C3 level is significantly decreased at 3 h compared with naive mice showing complement consumption. Furthermore, the C3 activation is observed and increased corresponding to the graded concentration of anti-OVA pAb.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (237.41 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (189.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.9930 mL
5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。