ONX-0914 PR-957|cas:960374-59-8|西域试剂

ONX-0914 PR-957,99.72%

产品编号：Bellancom-13207| CAS NO：960374-59-8| 分子式：C₃₁H₄₀N₄O₇| 分子量：580.67

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ONX-0914 PR-957

产品介绍

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (K_i=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

生物活性

ONX-0914 (PR-957) is a selective inhibitor of low-molecular mass polypeptide-7 (LMP7), the chymotrypsin-like subunit of the immunoproteasome. ONX-0914 blocks cytokine production and attenuates progression of experimental arthritis. ONX-0914 is a noncompetitive irreversible inhibitor of the mycobacterial proteasome (K_i=5.2 μM). ONX-0914 reactivates latent HIV-1 through p-TEFb activation mediated by HSF-1.

体外研究

ONX-0914 inhibits LMP7-specific antigen presentation. ONX-0914 blocks cytokine productionby mouse splenocytes and blocks T celldifferentiation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ONX-0914 (2-10 mg/kg; i.v,; on days 4, 6 and 8) meliorates disease in mouse arthritis.
ONX-0914 (2, 6 and 10 mg per kg body weight on days 25, 27, 29, 31 and 33; i.v.) treatment also induced a rapid therapeutic response in the T and B cell–dependent CIA (collagen-induced arthritis) model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Collagen antibody-induced arthritis (CAIA, Arthritis was induced in BALB/c mice with antibodies specific for type II collagen (mAb) and endotoxin)
Dosage:	2, 6 or 10 mg per kg body weight
Administration:	I.v.; treated on days 4, 6 and 8
Result:	Blocked disease progression in a dose-dependent manner and completely ameliorated visible signs of disease at the highest dose.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Collagen antibody-induced arthritis (CAIA, Arthritis was induced in BALB/c mice with antibodies specific for type II collagen (mAb) and endotoxin)
Dosage:	2, 6 or 10 mg per kg body weight
Administration:	I.v.; treated on days 4, 6 and 8
Result:	Blocked disease progression in a dose-dependent manner and completely ameliorated visible signs of disease at the highest dose.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (60.28 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7221 mL	8.6107 mL	17.2215 mL
5 mM	0.3444 mL	1.7221 mL	3.4443 mL
10 mM	0.1722 mL	0.8611 mL	1.7221 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。