NIM811| (Melle-4cyclosporin; SDZ NIM811)|cas:143205-42-9|西域试剂

NIM811, (Melle-4cyclosporin; SDZ NIM811),99.05%

产品编号：西域质检-P0025| CAS NO：143205-42-9| 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂| 分子量：1202.61

NIM811是一种具有口服活性的，线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 的双重抑制剂。NIM811通过浓度依赖性诱导复制子细胞中HCV RNA的降低，IC50为0.66 μM。NIM811阻止钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变。在体内研究中，NIM811可防止线粒体去极化，从而减轻肝脏损伤，促进再生并改善肝脏功能和存活率。

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西域质检-P0025		￥2800.00	杭州北京（现货）
西域质检-P0025		￥9900.00	杭州北京（现货）

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英文名称

(Melle-4cyclosporin; SDZ NIM811)

CAS编号

143205-42-9

产品描述

产品沸点

1293.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.0±0.1 g/cm3

产品闪点

736.2±34.3 °C

精确质量

1201.841309

PSA

292.76000

LogP

3.35

外观性状

Solid

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.469

溶解性

DMSO ≥ 100 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (166.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.8315 mL	4.1576 mL	8.3152 mL
5 mM	0.1663 mL	0.8315 mL	1.6630 mL
10 mM	0.0832 mL	0.4158 mL	0.8315 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (4.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (4.16 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

NIM811是复制子细胞中HCV RNA复制的有效抑制剂。 NIM811诱导复制子细胞中HCV RNA的浓度依赖性降低，48小时的IC50为0.66μM。此外，用少至1μM的NIM811处理细胞9天后，实现大于3-log10的病毒RNA减少。此外，NIM811与α干扰素的组合可显着增强抗HCV活性，而不会引起细胞毒性的增加。 NIM811阻断钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转换。 NIM811阻断细胞杀伤并防止肿瘤坏死因子-α诱导的细胞凋亡过程中原位线粒体内膜透化和去极化至培养的大鼠肝细胞。

体内研究

NIM811显着减弱线粒体去极化。 NIM811预防线粒体去极化可减轻肝损伤，刺激再生，改善肝功能和存活。

细胞实验

使用含有荧光素酶报告基因的HCV复制子细胞系（Huh-Luc / neo-ET）测定化合物的抗病毒活性和细胞毒性。简而言之，将5,000个复制子细胞接种在96孔组织培养板的每个孔中，并使其在不含G418的完全培养基中附着过夜。第二天，在含有10％FBS和0.5％DMSO存在下连续稀释的NIM811的培养基中替换培养基。在48小时的NIM811处理后，确定细胞中剩余的荧光素酶活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8315 mL	4.1576 mL	8.3152 mL
5 mM	0.1663 mL	0.8315 mL	1.663 mL
10 mM	0.0832 mL	0.4158 mL	0.8315 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	NIM811
CAS号：	143205-42-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NIM811
别名：	SDZ NIM811; (Melle-4)cyclosporin
分子式：	C62H111N11O12
分子量：	1202.61

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Hasibur Rehman, et al. Transplantation. NIM811 prevents mitochondrial dysfunction, attenuates liver injury, and stimulates liver regeneration after massive hepatectomy

[2] Tom P Theruvath, et al. Hepatology. Minocycline and N-methyl-4-isoleucine cyclosporin (NIM811) mitigate storage/reperfusion injury after rat liver transplantation through suppression of the mitochondrial permeability transition

[3] Z Zhong, et al. Am J Transplant. NIM811, a mitochondrial permeability transition inhibitor, prevents mitochondrial depolarization in small-for-size rat liver grafts

[4] Sue Ma, et al. Antimicrob Agents Chemother. NIM811, a cyclophilin inhibitor, exhibits potent in vitro activity against hepatitis C virus alone or in combination with alpha interferon

[5] Peter C Waldmeier, et al. Mol Pharmacol. Inhibition of the mitochondrial permeability transition by the nonimmunosuppressive cyclosporin derivative NIM811