Kira8 AMG-18|cas:1630086-20-2|西域试剂

Kira8 AMG-18,99.74%

产品编号：Bellancom-114368| CAS NO：1630086-20-2| 分子式：C₃₁H₂₉ClN₆O₃S| 分子量：601.12

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Bellancom-114368	￥3200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114368	￥5200.00	杭州北京（现货）
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Kira8 AMG-18

产品介绍

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC₅₀ 为 5.9 nM。

生物活性

Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC₅₀ of 5.9 nM.

体外研究

Kira8 blocks IRE1α oligomerization, and potently inhibits IRE1α RNase activity against XBP1 and Ins2 RNAs. Kira8 more potently reduces IRE1α-driven apoptosis in INS-1 cells than KIRA6 and also reverses XBP1 splicing promoted by GNF-2.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Male Ins2^+/Akita mice are injected i.p. with KIRA8 (50 mg/kg; daily; for 35 days), significant reduction of hyperglycemia become apparent over several weeks.
One week treatment of pre-diabetic NODs mice with Kira8 (50 mg/kg; i.p.; once a day) leads to significant reductions in islet XBP1 splicing and TXNIP mRNAs, and preserves Ins1/Ins2, BiP and MANF mRNAs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Ins2^+/Akita mice
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Injected i.p.; daily; for 35 days
Result:	Significant reduction of hyperglycemia became apparent over several weeks.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Ins2^+/Akita mice
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Injected i.p.; daily; for 35 days
Result:	Significant reduction of hyperglycemia became apparent over several weeks.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 76.92 mg/mL (127.96 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

DMSO : 65 mg/mL (108.13 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 30 mg/mL (49.91 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6636 mL	8.3178 mL	16.6356 mL
5 mM	0.3327 mL	1.6636 mL	3.3271 mL
10 mM	0.1664 mL	0.8318 mL	1.6636 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 4 mg/mL (6.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4 mg/mL (6.65 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 3% ethanol, 7% Tween-80, and 90% normal saline
Solubility: ≥ 2.31 mg/mL (3.84 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。