PF-4136309 INCB8761|cas:1341224-83-6|西域试剂

PF-4136309 INCB8761,99.18%

产品编号：Bellancom-13245| CAS NO：1341224-83-6| 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₆O₃| 分子量：568.59

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-13245	￥1600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13245	￥2700.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13245	￥8000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13245	￥0.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

PF-4136309 INCB8761

产品介绍

PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC₅₀ 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

生物活性

PF-4136309 is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist, with IC₅₀s of 5.2 nM, 17 nM and 13 nM for human, mouse and rat CCR2.

体外研究

PF-4136309 is potent in human chemotaxis activity (IC₅₀=3.9 nM) and in the whole blood assay (IC₅₀=19 nM), with IC₅₀ of 16 and 2.8 nM in mouse and rat chemotaxis assays. PF-4136309 is potent in inhibiting CCR2 mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation with IC₅₀ values of 3.3 and 0.5 nM, respectively. In hERG patch clamp assay, PF-4136309 inhibits hERG potassium current with an IC₅₀ of 20 μM. PF-4136309 is not a cytochrome P450 (CYP) inhibitor, with IC₅₀ values of >30 μM against five major CYP isozymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4. Moreover, PF-4136309 is not a CYP inducer at concentrations up to 30 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-4136309 (2 mg/kg) exhibits a moderate half-life in both species after iv administration (2.5 and 2.4 h). When administered orally, PF-4136309 (10 mg/kg) is absorbed rapidly, with peak concentration time (T_max) at 1.2 h for rats and 0.25 h for dogs. A similar half-life is observed in both species between iv dosing and po dosing. PF-4136309 is well absorbed, with an oral bioavailability of 78% in both species.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 133.33 mg/mL (234.49 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 34 mg/mL (59.80 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7587 mL	8.7937 mL	17.5874 mL
5 mM	0.3517 mL	1.7587 mL	3.5175 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7587 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 10 mg/mL (17.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
7.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
8.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。