NIK SMI1|cas:1660114-31-7|西域试剂

NIK SMI1,99.69%

产品编号：Bellancom-112433| CAS NO：1660114-31-7| 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₄| 分子量：365.38

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NIK SMI1

产品介绍

NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC₅₀ 为 0.23±0.17 nM。

生物活性

NIK SMI1 is a potent, selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor, which inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP with IC₅₀ of 0.23±0.17 nM.

体外研究

NIK SMI1 (Compound 4f) inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP (fluorescence polarization, FP) with an IC₅₀ of 0.23±0.17 nM. NIK SMI1 inhibits the expression of NIK SMI1 response elementregulated firefly luciferase reporter gene in HEK293 cells with an IC₅₀ of 34±6 nM. Consistent with expectations for a NIK inhibitor, NIK SMI1 is shown to inhibit nuclear translocation of p52 (RelB) (IC₅₀=70 nM). NIK SMI1 inhibits BAFF-induced B cell (mouse) survival in vitro with an IC₅₀ of 373±64 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

C57BL/6 mice are treated twice daily for 7 days with orally administered NIK SMI1 or with three injections of recombinant BAFF receptor fusion protein (Br3- mIgG2a) over the course of the 7-day experiment as a positive control. The nonlinearity of exposure relative to dose between 100 and 200 mg/kg is a result of saturation of clearance mechanisms. The pharmacology of NIK SMI1 is examined in SD rat, CD-1 mouse, beagle, and cynomologous monkey with 20, 32, 18, and 7.8 mL/kg per min, respectively. Volume of distribution (Vd, L/kg) is 1.35, 1.58, 0.778, and 1.39, respectively.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (342.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7369 mL	13.6844 mL	27.3688 mL
5 mM	0.5474 mL	2.7369 mL	5.4738 mL
10 mM	0.2737 mL	1.3684 mL	2.7369 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。