LS-102|cas:1456891-34-1|西域试剂

LS-102

产品编号：Bellancom-135844| CAS NO：1456891-34-1| 分子式：C₂₄H₃₆N₈O| 分子量：452.60

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LS-102

产品介绍

LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC₅₀ 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。

生物活性

LS-102 is a selective E3 ubiquitin ligase synoviolin (Syvn1) inhibitor. LS-102 inhibits the autoubiquitination of synoviolin with an IC₅₀ of 35 μM. LS-102 has the potential for rheumatoid arthritis treatment.

体外研究

LS-102 inhibits proliferation of RSCs with an IC₅₀ of 5.4 µM.
LS-102 suppresses proliferation of rheumatoid synovial cells (RSCs) in a Syvn1-dependent manner. LS-102 suppresses polyubiquitination of target proteins of Syvn1, including nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2), V247M α-sarcoglycan mutant, and PGC-1β. LS-102 inhibits E3 ligase activity of Synoviolin (Syvn1).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Rheumatoid synovial cells (RSCs)
Concentration:	20, 40, 60 μM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Inhibited proliferation of RSCs with an IC₅₀ of 5.4 µM.

体内研究
(In Vivo)

LS-102 (1.3-4 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) reduces clinical severity scores in a CIA model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)
Dosage:	1.3, 4.0 mg/kg
Administration:	I.p.; daily for 4 weeks
Result:	Reduced the clinical severity scores.

体内研究

LS-102 (1.3-4 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) reduces clinical severity scores in a CIA model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)
Dosage:	1.3, 4.0 mg/kg
Administration:	I.p.; daily for 4 weeks
Result:	Reduced the clinical severity scores.

体内研究

LS-102 (1.3-4 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) reduces clinical severity scores in a CIA model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)
Dosage:	1.3, 4.0 mg/kg
Administration:	I.p.; daily for 4 weeks
Result:	Reduced the clinical severity scores.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (69.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2095 mL	11.0473 mL	22.0946 mL
5 mM	0.4419 mL	2.2095 mL	4.4189 mL
10 mM	0.2209 mL	1.1047 mL	2.2095 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。