Tanzisertib CC-930|cas:899805-25-5|西域试剂

Tanzisertib CC-930,99.87%

产品编号：Bellancom-15495| CAS NO：899805-25-5| 分子式：C₂₁H₂₃F₃N₆O₂| 分子量：448.44

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Tanzisertib CC-930

产品介绍

Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂，IC₅₀ 分别为61/7/6 nM。

生物活性

Tanzisertib (CC-930) is a potent JNK1/2/3 inhibitor with IC₅₀s of 61/7/6 nM, respectively.

体外研究

Tanzisertib (CC-930) inhibits the formation of phospho-cJun in human PBMC stimulated by phorbol-12-myristate-13-acetate and phytohemeagglutinin (IC₅₀=1 μM). Tanzisertib (CC-930) (1-2 μM) substantially reduces hepatocyte apoptosis and necrosis, abrogates apoptosis and necrosis in FC-loaded WT hepatocytes. Tanzisertib (CC-930) blocks the JNK pathway that is activated by pro-fibrotic cytokines in systemic sclerosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Tanzisertib (CC-930) (10 and 30 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNFa by 23% and 77% in the acute rat LPS-induced TNFa production PK-PD model. Tanzisertib (CC-930) (150 mg/kg) prevents the development of fibrosis in different models, but can also induce the regression of pre-existing fibrosis.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

1M HCl : 100 mg/mL (223.00 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : ≥ 33 mg/mL (73.59 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2300 mL	11.1498 mL	22.2995 mL
5 mM	0.4460 mL	2.2300 mL	4.4599 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1150 mL	2.2300 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。