GNE-1858|cas:2680616-96-8|西域试剂

GNE-1858,99.36%

产品编号：Bellancom-135892| CAS NO：2680616-96-8| 分子式：C₂₁H₂₆F₂N₈| 分子量：428.48

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GNE-1858

产品介绍

GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC₅₀s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。

生物活性

GNE-1858 is a potent and ATP-competitive hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1) inhibitor, with IC₅₀s of 1.9 nM, 1.9 nM, and 4.5 nM for wild-type and the active mimetic mutants HPK1-TSEE and HPK1-SA, respectively.

体外研究

Hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1), a serine/threonine Ste20-related protein kinase whose expression is restricted to the hematopoietic compartment (e.g., T cells, B cells, and dendritic cells), is one such kinase. HPK1 is a negative-feedback regulator of T cell receptor signaling, which dampens T cell proliferation and effector function.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (46.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。