JR14a|cas:2411440-41-8|西域试剂

JR14a,98.52%

产品编号：Bellancom-138161| CAS NO：2411440-41-8| 分子式：C₂₅H₂₆Cl₂N₄O₃S| 分子量：533.47

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JR14a

产品介绍

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

生物活性

JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation.

体外研究

JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca²⁺ release in human monocyte-derived macrophages, with an IC₅₀ of 10 nM.
JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes.
JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC₅₀ of 8 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) reduces paw swelling by 65% over control at 30 min after agonist injection in acute rat paw model of inflammation and edema.
JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits elimination half-life (191 min), clearance (4.4 mL/min/kg) and AUC (3795 ng•h/mL) in rats.
JR14a (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (88 ng/mL), T_max (300 min) and AUC (478 ng•h/mL) in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result:	Inhibited C3aR-mediated inflammation.

Animal Model:	Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)
Dosage:	1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	I.v.: t_1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng•h/mL. P.o.: C_max=88 ng/mL, T_max=300 min, AUC=478 ng•h/mL.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result:	Inhibited C3aR-mediated inflammation.

Animal Model:	Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)
Dosage:	1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	I.v.: t_1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng•h/mL. P.o.: C_max=88 ng/mL, T_max=300 min, AUC=478 ng•h/mL.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (187.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8745 mL	9.3726 mL	18.7452 mL
5 mM	0.3749 mL	1.8745 mL	3.7490 mL
10 mM	0.1875 mL	0.9373 mL	1.8745 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。