NBI-74330|cas:855527-92-3|西域试剂

NBI-74330,99.62%

产品编号：Bellancom-15320| CAS NO：855527-92-3| 分子式：C₃₂H₂₇F₄N₅O₃| 分子量：605.58

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NBI-74330

产品介绍

NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (¹²⁵I)CXCL10 和 (¹²⁵I)CXCL11 的特异性结合，K_i 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

生物活性

NBI-74330 is a potent antagonist for CXCR3, and exhibits potent inhibition of (¹²⁵I)CXCL10 and (¹²⁵I)CXCL11 specific binding with K_i of 1.5 and 3.2 nM, respectively.

体外研究

BI-74330 demonstrates potent inhibition of [¹²⁵I]CXCL11 specific binding to membranes prepared from transfected CHO cells expressing CXCR3 (CXCR3-CHO) (K_i=3.6 nM). NBI-74330 is 12- and 3.5-fold more potent than CXCL9 (K_i=45.2 nM) and CXCL10 (K_i=12.5 nM), respectively, at inhibiting [¹²⁵I]CXCL11 binding to CXCR3-CHO cell membranes. NBI-74330 inhibits calcium mobilization in response to CXCL11 and CXCL10 with an IC₅₀ value of 7 nM for both ligands used at their EC₈₀ concentrations (1 nM for CXCL11 and 30 nM for CXCL10). NBI-74330 specifically inhibits CXCR3-mediated calcium mobilization. NBI-74330 also dose-dependently inhibits CXCL11-induced [³⁵S]GTPγS binding in membranes of cells endogenously expressing CXCR3 (H9 cells, IC₅₀ value 5.5 nM). BI-74330 inhibits CXCL11-induced chemotaxis in these cells with an IC₅₀ of 3.9 nM. NBI-74330 (30-300 nm, 1-10 μM) produces concentration-dependent, parallel rightward shifts of the CXCL11 E/[A] curve with no significant change in the E/[A] curve maximal response.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NBI-74330 (100 mg/kg) results in the formation of an N-oxide metabolite, also an antagonist of CXCR3, in mice. Mice treated with 100 mg/kg NBI-74330 (in 1% Na Doc in 0.5% 400Cp Methylcellulose) result in serum concentrations of approximately 1 μM. This concentration is sufficient to fully block the CXCR3 receptor in vivo.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (165.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6513 mL	8.2565 mL	16.5131 mL
5 mM	0.3303 mL	1.6513 mL	3.3026 mL
10 mM	0.1651 mL	0.8257 mL	1.6513 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。