Gefapixant MK-7264; AF-219|cas:1015787-98-0|西域试剂

Gefapixant MK-7264; AF-219,99.32%

产品编号：Bellancom-101588| CAS NO：1015787-98-0| 分子式：C₁₄H₁₉N₅O₄S| 分子量：353.40

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Gefapixant MK-7264; AF-219

产品介绍

Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC₅₀ 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

生物活性

Gefapixant is an orally active and potent purinergic P2X3 receptor (P2X3R) antagonist, with IC₅₀ values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis.

体外研究

Gefapixant displays no inhibitory impact on any non-P2X3 subunit containing receptors (IC₅₀ values >10,000 nM at recombinant homotrimeric hP2X1, hP2X2, hP2X4, rP2X5 and hP2X7 channels).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Gefapixant (7d bid, orally) attenuates the weight bearing laterality with complete reversal of apparent hyperalgesia at the two higher doses in a rat model of knee osteoarthritis (14d following intra-articular administration of monoiodoacetate).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (14.15 mM; ultrasonic and adjust pH to 5-6 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8297 mL	14.1483 mL	28.2965 mL
5 mM	0.5659 mL	2.8297 mL	5.6593 mL
10 mM	0.2830 mL	1.4148 mL	2.8297 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% PBS
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。