UCB-9260|cas:1515888-53-5|西域试剂

UCB-9260,99.67%

产品编号：Bellancom-133122| CAS NO：1515888-53-5| 分子式：C₂₆H₂₅N₅O| 分子量：423.51

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UCB-9260

产品介绍

UCB-9260 是一种口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其 K_d 值为 13 nM。

生物活性

UCB-9260, an orally active compound, inhibits TNF signaling by stabilising an asymmetric form of the trimer. UCB-9260 is selective for TNF over other superfamily members, and binds TNF with a similar K_d of 13 nM.

体外研究

UCB-9260 (0-10 μM) inhibits NF-κB with a geometric mean IC₅₀ of 202 nM after TNF (10 pM) stimulation in in Hek-293 cells.
UCB-9260 inhibits TNF-dependent cytotoxicity with a geometric mean IC₅₀ of 116 nM and a geometric mean IC₅₀ of 120 nM, using human and mouse TNF, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

UCB-9260 (150 mg/kg; p.o.;twice daily for 7 days) shows a significant reduction of the clinical score.
UCB-9260 (10-300 mg/kg; p.o.) dose-dependently inhibits human and mouse TNF-induced neutrophil recruitment to the peritoneal compartment in adult male Balb/c mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice ( CAIA model)
Dosage:	150 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily for 7days
Result:	Showed a significant reduction of the clinical score.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice ( CAIA model)
Dosage:	150 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily for 7days
Result:	Showed a significant reduction of the clinical score.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (295.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3612 mL	11.8061 mL	23.6122 mL
5 mM	0.4722 mL	2.3612 mL	4.7224 mL
10 mM	0.2361 mL	1.1806 mL	2.3612 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液