VTX-27|cas:1321924-70-2|西域试剂

VTX-27,99.64%

产品编号：Bellancom-112782| CAS NO：1321924-70-2| 分子式：C₂₀H₂₄ClFN₆O| 分子量：418.90

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VTX-27

产品介绍

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

生物活性

VTX-27 is a selective protein kinase C θ (PKC θ) inhibitor, with K_is of 0.08 nM and 16 nM for PKC θ and PKC δ.

体外研究

VTX-27 (Compound 27) possesses excellent overall characteristics. Good selectivity of VTX-27 is also seen against other PKC family members, particularly classical isoforms (>1000-fold except PKCβ I, 200-fold) and atypical isoforms (>10000-fold). As anticipated, attaining selectivity over the more closely related novel PKC family members is more challenging, with a good 200-fold being achieved over PKC δ.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VTX-27 shows the best PK profile with a low clearance (7 mL min^-1 kg^-1), long half-life (4.7 h), and good oral bioavailability (65%). A single dose of VTX-27 is administered orally at 6.25, 12.5, 25, and 50 mg/kg (e.g., at 25 mg/kg C_max concentration 700 ng/mL) and demonstrates potent dose dependent inhibition of IL-2 production.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (298.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3872 mL	11.9360 mL	23.8720 mL
5 mM	0.4774 mL	2.3872 mL	4.7744 mL
10 mM	0.2387 mL	1.1936 mL	2.3872 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。