BMS-986202|cas:1771691-34-9|西域试剂

BMS-986202,99.92%

产品编号：Bellancom-131968| CAS NO：1771691-34-9| 分子式：C₂₂H₁₈D₃FN₆O₃| 分子量：439.46

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BMS-986202

产品介绍

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

生物活性

BMS-986202 is a potent, selective and orally active Tyk2 inhibitor that binds to Tyk2 JH2 with an IC₅₀ value of 0.19 nM and a K_i of 0.02 nM. BMS-986202 is remarkably selective over other kinases including Jak family members. BMS-986202 is also a weak inhibitor of CYP2C19 with an IC₅₀ value of 14 μM. BMS-986202 can be used for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus research. BMS-986202 is a de novo deuterium.

体外研究

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。
氘代化合物的潜在优势：
（1）延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性，并增加给药的便捷性。
（2）提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度，使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。
（3）改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成，改善药物代谢状况。
（4）改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用，具有安全性。
（5）保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-986202 (Compound 7; 3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 9 days) treatment inhibits IL-23-driven acanthosis in mice.
BMS-986202 (Compound 7; 0.4-10 mg/kg; p.o.) treatment inhibits IL-12/IL-18-induced IFNγ production in mice. BMS-986202 dose-dependently inhibits IFNγ production by 46% and 80% at doses of 2 mg/kg and 10 mg/kg, respectively.
BMS-986202 (Compound 7; 7-10 mg/kg; p.o.) is stable in liver microsomes, with half lives of greater than 120 min in mouse, rat, monkey, and humans and 89 min in dog. The serum protein binding for BMS-986202 in these species ranges from 89.3% to 96.0%, leaving a good range of free fraction of drug available. BMS-986202 shows the oral bioavailability up to 62-100%.

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Animal Model:	C57BL/6 female mice (9-11 weeks) injected with IL-23
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 9 days
Result:	Inhibited ear swelling in a dose-responsive manner in IL-23-induced acanthosis in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 female mice (9-11 weeks) injected with IL-23
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 9 days
Result:	Inhibited ear swelling in a dose-responsive manner in IL-23-induced acanthosis in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (568.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。