PF-06260933|cas:1811510-56-1|西域试剂

PF-06260933,99.67%

产品编号：Bellancom-19562| CAS NO：1811510-56-1| 分子式：C₁₆H₁₃ClN₄| 分子量：296.75

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PF-06260933

产品介绍

PF-06260933 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC₅₀ 值分别为 3.7 和 160 nM。

生物活性

PF-06260933 is an orally active and highly selective inhibitor of MAP4K4 with IC₅₀s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively.

体外研究

PF-06260933 treatment of human aortic endothelial cell (EC) robustly prevents TNF-α-mediated endothelial permeability in vitro, similar to MAP4K4 knockdown.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In the mice model, PF-06260933 treatment does not alter plasma lipid content, although reductions in glucose levels are observed, which is consistent with whole-body-inducible Map4k4 knockout animals. PF-06260933 administration ameliorates further plaque development and/or promotes plaque regression in this animal model (46.0% versus 25.5%), and a reduction in plasma glucose as well as lipid content is also observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (101.10 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3698 mL	16.8492 mL	33.6984 mL
5 mM	0.6740 mL	3.3698 mL	6.7397 mL
10 mM	0.3370 mL	1.6849 mL	3.3698 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。