LY2955303|cas:1433497-19-8|西域试剂

LY2955303,99.16%

产品编号：Bellancom-107765| CAS NO：1433497-19-8| 分子式：C₃₆H₄₂N₄O₃| 分子量：578.74

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LY2955303

产品介绍

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 K_i 值为 1.09 nM。

生物活性

LY2955303 is a potent and selective retinoic acid receptor gamma (RARγ) antagonist with a K_i of 1.09 nM.

体外研究

LY2955303 is tested and observed that the binding K_is for RARα, RARβ and RARγ are >1700, >2980 and 1.09 nM, respectively. The functional K_i for RARγ is 7.1±4.9 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A single oral dose of LY2955303 demonstrates a dose responsive effect whereby the rat reduces differential weight bearing (ED₅₀=0.72 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A single oral dose of LY2955303 demonstrates a dose responsive effect whereby the rat reduces differential weight bearing (ED₅₀=0.72 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (51.84 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7279 mL	8.6395 mL	17.2789 mL
5 mM	0.3456 mL	1.7279 mL	3.4558 mL
10 mM	0.1728 mL	0.8639 mL	1.7279 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。