R243|cas:688352-84-3|西域试剂

R243,98.90%

产品编号：Bellancom-122219| CAS NO：688352-84-3| 分子式：C₂₁H₂₇NO₄| 分子量：357.44

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R243

产品介绍

R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL₁/CCR8 的相互作用，并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。

生物活性

R243 is a potent and selective CCR8 antagonist. R243 inhibits CCL₁/CCR8 interaction and inhibits CCR8 signaling and chemotaxis. R243 has antinociceptive and anti-inflammatory effects.

体外研究

R243 has CCR8-antagonistic effects on CCL₁-induced Ca2+ flux and CCL₁-driven peritoneal macrophages aggregation.
R243 attenuates secretion of TNF-α, IL-6, and most strikingly IL-10 from wild-type peritoneal macrophages (WT PMφ).
R243-treated WT PMφ shows suppressed c-jun N-terminal kinase activity and NF-κB signaling after lipopolysaccharide (LPS) treatment when compared with WT PMφ.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

R243 (0.1-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once; male Swiss mice) treatment inhibits the analgesic effect evoked by CCL₁ in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Swiss mice (7-9 weeks old) injected with CCL₁
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.3mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	The analgesic effect evoked by CCL₁ (10 μg/kg; 1 h; s.c.) was dose-dependently inhibited.

体内研究

R243 (0.1-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once; male Swiss mice) treatment inhibits the analgesic effect evoked by CCL₁ in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Swiss mice (7-9 weeks old) injected with CCL₁
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.3mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	The analgesic effect evoked by CCL₁ (10 μg/kg; 1 h; s.c.) was dose-dependently inhibited.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (349.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7977 mL	13.9884 mL	27.9767 mL
5 mM	0.5595 mL	2.7977 mL	5.5953 mL
10 mM	0.2798 mL	1.3988 mL	2.7977 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。