GNF362|cas:1003019-41-7|西域试剂

GNF362,99.49%

产品编号：Bellancom-126750| CAS NO：1003019-41-7| 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₆| 分子量：426.44

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GNF362

产品介绍

GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC₅₀为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 19 nM。肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca²⁺ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。

生物活性

GNF362 is a selective, potent, and orally bioavailable inhibitor of inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) with an IC₅₀ of 9 nM. GNF362 also inhibits Itpka and Itpkc with IC₅₀ values of 20 nM and 19 nM, respectively. Inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) is a Ca²⁺-dependent kinase, which phosphorylates the 3’ position of Ins (1,4,5) P3 to generate inositol 1,3,4,5-tetrakisphosphate [Ins (1,3,4,5) P4].

体外研究

GNF362 (0-10 mM) blocks Ins (1,3,4,5) P4 production, enhances antigen receptor-driven Ca²⁺ responses and lead to apoptosis of activated T cells in an Itpkb-dependent manner in lymphocytes.
GNF362 augments SOC responses following antigen receptor cross-linking, with an EC₅₀ of 12 nM in primary B or T lymphocytes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GNF362 (orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days) shows minimal block in antibody production but shows significant inhibition of joint swelling at 6 mg/kg, reduces inflammatory cell infiltrate, joint damage, and proteoglycan loss at 20 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	A Lewis rat antigen-induced arthritis (rAIA) model
Dosage:	6 or 20 mg/kg
Administration:	Orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days
Result:	Reduced knee swelling in both the 20mg/kg and 6mg/kg treatment groups of GNF362 by 47% and 34%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	A Lewis rat antigen-induced arthritis (rAIA) model
Dosage:	6 or 20 mg/kg
Administration:	Orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days
Result:	Reduced knee swelling in both the 20mg/kg and 6mg/kg treatment groups of GNF362 by 47% and 34%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (234.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3450 mL	11.7250 mL	23.4500 mL
5 mM	0.4690 mL	2.3450 mL	4.6900 mL
10 mM	0.2345 mL	1.1725 mL	2.3450 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液