BRD6989|cas:642008-81-9|西域试剂

BRD6989,99.85%

产品编号：Bellancom-122586| CAS NO：642008-81-9| 分子式：C₁₆H₁₆N₄| 分子量：264.33

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BRD6989

产品介绍

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC₅₀ 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。

生物活性

BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC₅₀ of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes.

体外研究

Pretreatment of BMDCs with BRD6989 (0-100 μM; for 48 hours) increases IL-10 production with an EC₅₀ of ~1 μM.
BRD6989 (0.6, 1.7, 5, 15 μM) suppresses phosphorylation of the STAT1 transactivation domain at Ser727 in IFNγ-stimulated BMDCs.
BRD6989 (5 µM; ~2 hours) suppresses induction of STAT1–STAT2 activity and NF-κB activation to a varying degree after stimulation of BMDMs.
BRD6989 (5 µM; 24 hours) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (94.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7831 mL	18.9157 mL	37.8315 mL
5 mM	0.7566 mL	3.7832 mL	7.5663 mL
10 mM	0.3783 mL	1.8916 mL	3.7832 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。