ACT-389949|cas:1258417-54-7|西域试剂

ACT-389949,98.42%

产品编号：Bellancom-124071| CAS NO：1258417-54-7| 分子式：C₂₀H₁₈F₂N₆O₃| 分子量：428.39

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ACT-389949

产品介绍

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC₅₀ 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。

生物活性

ACT-389949 is a first-in-class, potent and selective and agonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX), with an EC₅₀ of 3 nM for FPR2/ALX internalization into monocytes. ACT-389949 has potential for the treatment of inflammatory disorders.

体外研究

体内研究

ACT-389949 has well tolerated. Maximum concentrations are reached around 2 hours after dosing, with a mean terminal half-life of 29.3 hours.
Administration of ACT-389949 results in a dose-dependent, long-lasting internalization of FPR2/ALX into leukocytes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (23.34 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3343 mL	11.6716 mL	23.3432 mL
5 mM	0.4669 mL	2.3343 mL	4.6686 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1672 mL	2.3343 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。