HS-276|cas:2767422-72-8|西域试剂

HS-276,98.59%

产品编号：Bellancom-147141| CAS NO：2767422-72-8| 分子式：C₂₄H₂₉N₅O₂| 分子量：419.52

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HS-276

产品介绍

HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC₅₀ 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

生物活性

HS-276 is an orally active, potent and highly selective TAK1 inhibitor, with a K_i of 2.5 nM. HS-276 shows significant inhibition of TAK1, CLK2, GCK, ULK2, MAP4K5, IRAK1, NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1, and MLK1, with IC₅₀ values of 8.25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810, 1280, and 5585 nM, respectively. HS-276 can be used for rheumatoid arthritis (RA) research.

体外研究

HS-276 reduces expression of TNF, IL-6, and IL-1β in a dose-dependent manner, with IC₅₀ values of 138, 201, and 234 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

HS-276 (CIA mouse model of inflammatory arthritis, 50 mg/kg, IP, daily for 6 days) reduces inflammation, pannus, cartilage damage (CD), bone resorption (BR), and periosteal bone formation (PBF) histological manifestations.
HS-276 (CD-1 mice, 30 mg/kg, Oral gavage, once) shows excellent bioavailability in mice with a C_max of 3.68 μM and %F of 98.1%.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (119.18 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3837 mL	11.9184 mL	23.8368 mL
5 mM	0.4767 mL	2.3837 mL	4.7674 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1918 mL	2.3837 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明