GSK481|cas:1622849-58-4|西域试剂

GSK481,98.0%

产品编号：Bellancom-100131| CAS NO：1622849-58-4| 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₄| 分子量：377.39

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GSK481

产品介绍

GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser¹⁶⁶ 磷酸化 (IC₅₀ 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC₅₀ 值为 10 nM。

生物活性

GSK481 is a highly potent, selective, and specific receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase inhibitor with an IC₅₀ of 1.3 nM, which inhibits Ser¹⁶⁶ phosphorylation in wild-type human RIP1 (IC₅₀=2.8 nM). GSK481 also exhibits excellent translation in the U937 cellular assay with an IC₅₀ of 10 nM.

体外研究

GSK481 (300 nM; 2 hours; Jurkat cells) abrogates the RIP3 up-regulation induces by both TNFa and shikonin in live and dead cells, indicating that necroptosis is in fact induced by both agents.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Jurkat cells
Concentration:	300 nM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Increased levels of detectable apoptosis induced by TNFa and shikonin.

体内研究
(In Vivo)

GSK481 inhibits Ser¹⁶⁶ phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC₅₀=18~110 nM) more potently than in wild-type mouse.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK481 inhibits Ser¹⁶⁶ phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC₅₀=18~110 nM) more potently than in wild-type mouse.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK481 inhibits Ser¹⁶⁶ phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC₅₀=18~110 nM) more potently than in wild-type mouse.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (92.74 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6498 mL	13.2489 mL	26.4978 mL
5 mM	0.5300 mL	2.6498 mL	5.2996 mL
10 mM	0.2650 mL	1.3249 mL	2.6498 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。