VU6015929|cas:2442597-56-8|西域试剂

VU6015929,98.03%

产品编号：Bellancom-135401| CAS NO：2442597-56-8| 分子式：C₂₄H₁₉F₄N₅O₂| 分子量：485.43

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VU6015929

产品介绍

VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。

生物活性

VU6015929 is a potent, selective and orally active dual discoidin domain receptor 1/2 (DDR1/2) inhibitor with IC₅₀s of 4.67 nM and 7.39 nM, respectively. VU6015929 potently blocks collagen-induced DDR1 activation and collagen-IV production.

体外研究

VU6015929 (Compound 7e; 4-100 nM; 24 hours; HEK293-DDR1b cells) treatment inhibits collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Analysis of the phosphorylated DDR1/total DDR1 ratio reveals an IC₅₀ for VU6015929 of 0.7078 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK293-DDR1b cells
Concentration:	4 nM, 20 nM, 100 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Significantly inhibited collagen IV production.

体内研究
(In Vivo)

VU6015929 (Compound 7e) is further evaluated in a rat IV (0.5 mg/kg)/PO (3 mg/kg) PK study in a 10% EtOH/40% PEG400/50% saline vehicle. VU6015929 displays a good in vitro:in vivo correlation (IVIC), with moderate in vivo clearance (CL_p = 34.2 mL/min/kg), an ~3 hour half-life, moderate volume of distribution at steady state (V_ss = 4.3 L/kg) and 12.5% oral bioavailability with a rapid T_max (0.75 hr).

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (515.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0600 mL	10.3001 mL	20.6003 mL
5 mM	0.4120 mL	2.0600 mL	4.1201 mL
10 mM	0.2060 mL	1.0300 mL	2.0600 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。