CCR2 antagonist 4 hydrochloride Teijin compound 1 hydrochloride|cas:1313730-14-1|西域试剂

CCR2 antagonist 4 hydrochloride Teijin compound 1 hydrochloride,99.86%

产品编号：Bellancom-103362| CAS NO：1313730-14-1| 分子式：C₂₁H₂₂Cl₂F₃N₃O₂| 分子量：476.32

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CCR2 antagonist 4 hydrochloride Teijin compound 1 hydrochloride

产品介绍

CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC₅₀ 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC₅₀ 为 24 nM。

生物活性

CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) is a potent and specific CCR2 antagonist, with IC₅₀s of 180 nM for CCR2b. CCR2 antagonist 4 hydrochloride potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis with an IC₅₀ of 24 nM.

体外研究

Ile263 and Thr292 in CCR2 contribute significantly to binding of CCR2 antagonist 4 in CCR2. Residue Glu291 in TM7, a highly conserved residue in many CC chemokine receptors, contributes substantially to binding of the protonated CCR2 antagonist 4 hydrochloride, and CCL2. His121 on TM3 and Ile263 on TM6 also strongly interact with CCR2 antagonist 4 hydrochloride.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In ApoE-deficient mice, Vp-TSL targets specifically aortic plaque endothelial VCAM-1 and CCR2 antagonist 4 hydrochloride reduces the mouse monocyte/macrophage cell line (RAW 264.7) adhesion/ infiltration into the aorta.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (524.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0994 mL	10.4971 mL	20.9943 mL
5 mM	0.4199 mL	2.0994 mL	4.1989 mL
10 mM	0.2099 mL	1.0497 mL	2.0994 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。