Lenumlostat PAT-1251; GB2064|cas:2007885-39-2|西域试剂

Lenumlostat PAT-1251; GB2064,99.92%

产品编号：Bellancom-107422| CAS NO：2007885-39-2| 分子式：C₁₈H₁₇F₄N₃O₃| 分子量：399.34

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-107422		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107422		￥9500.00	杭州北京（现货）

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Lenumlostat PAT-1251; GB2064

产品介绍

PAT-1251 是一种有效的，选择性的，可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC₅₀ 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。

生物活性

PAT-1251 is a potent, selective and oral lysyl oxidase-like 2 (LOXL2) inhibitor, with IC₅₀s of 0.71 and 1.17 μM for hLOXL2 and hLOXL3, respectively, and also potently inhibits mouse, rat, and dog LOXL2 (IC₅₀s, 0.10, 0.12, and 0.16 μM, respectively); PAT-1251 is used in the research of fibrotic diseases.

体外研究

PAT-1251 is a Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2) inhibitor, with IC₅₀s of 0.71 and 1.17 μM for hLOXL2 and hLOXL3, respectively, and also potently inhibits mouse, rat, and dog LOXL2 (IC₅₀s, 0.10, 0.12, and 0.16 μM, respectively). PAT-1251 shows highly selective for LOXL2 over other key members of the amine oxidase family, such as the copper-dependent amine oxidases semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO) and diamine oxidase (DAO), in addition to the flavin-dependent monoamine oxidases A (MAO-A) and B (MAO-B), with <10% inhibition at 10 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 130 mg/mL (325.54 mM)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (250.41 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5041 mL	12.5207 mL	25.0413 mL
5 mM	0.5008 mL	2.5041 mL	5.0083 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2521 mL	2.5041 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。