KAG-308|cas:1215192-68-9|西域试剂

KAG-308,99.60%

产品编号：Bellancom-128686| CAS NO：1215192-68-9| 分子式：C₂₄H₃₀F₂N₄O₃| 分子量：460.52

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Bellancom-128686		￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-128686		￥26500.00	杭州北京（现货）

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KAG-308

产品介绍

KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 K_i 值和 EC₅₀ 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。

生物活性

KAG-308 is a potent selective and orally active agonist of EP4 receptor (a prostaglandin E2 receptor subtype), suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, potently inhibits TNF-α production. KAG-308 shows a K_i and an EC₅₀ of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over EP1, EP2, EP3 and IP receptor.

体外研究

KAG-308 is a potent selective and orally active agonist of EP4 receptor, suppresses colitis and promots histological mucosal healing. KAG-308 shows a K_i and EC₅₀ values of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over human EP1 (K_i, 1410 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP2 (K_i, 1540 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP3 (K_i, 32.4 nM; EC₅₀, 160 nM) and IP receptor (K_i, 52.9 nM; EC₅₀, >10000 nM). KAG-308 also exhibits potent agonist activity for human and mouse EP4 with an EC₅₀ of 0.15 nM and 1.0 nM, respectively in the dual luciferase reporter assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 80 mg/mL (173.72 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1715 mL	10.8573 mL	21.7146 mL
5 mM	0.4343 mL	2.1715 mL	4.3429 mL
10 mM	0.2171 mL	1.0857 mL	2.1715 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 6 mg/mL (13.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 6 mg/mL (13.03 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 6 mg/mL (13.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 6 mg/mL (13.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明