CJ-42794 CJ-042794|cas:847728-01-2|西域试剂

CJ-42794 CJ-042794,98.84%

产品编号：Bellancom-10797| CAS NO：847728-01-2| 分子式：C₂₂H₁₇ClFNO₄| 分子量：413.83

CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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Bellancom-10797	￥600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10797	￥2100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10797	￥3300.00	杭州北京（现货）

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CJ-42794 CJ-042794

产品介绍

CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。

生物活性

CJ-42794 (CJ-042794) is a potent, orally active, selective prostaglandin E receptor 4 (EP4) antagonist with an IC₅₀ value of 10 nM, which is 200-fold more selective than EP1, EP2 and EP3. CJ-42794 can be used in research of gastric ulcers.

体外研究

CJ-042794 (CJ-042794, 0.3-5000 nM; 10 min; hEP4/HEK293 cells) inhibits the PGE₂-induced elevation of cAMP in a concentration-dependent manner with a pIC₅₀ value of 7.5.
CJ-042794 (3-3000 nM; 24 h) reverses the inhibitory effects of PGE₂ (10 nM) on the LPS-induced TNFα production in human whole blood (HWB) in a concentration-dependent manner with a pIC50 value of 6.4.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CJ-042794 (CJ-042794; 0.3-3 mg/kg; i.d.; once) antagonizes the HCO3 stimulatory action of AE1-329 in the duodenum.
CJ-042794 (30 and 50 mg/kg; p.o.; once) does not cause any damage to the gastric mucosa of normal rats and has no gastric ulcerogenic response to cold-restraint stress.
CJ-042794 (30 and 50 mg/kg; p.o.; once) does not damage the stomach and small intestine of helper arthritis rats.
CJ-042794 (3-45 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 d; Sprague-Dawley rats) promotes spontaneous healing of gastric ulcers.
CJ-042794 (10 mg/kg; p.o.; daily, for 7 d) repeats administration impairs the healing of chronic gastric ulcers with a down-regulation of vascular endothelial growth factor expression in the ulcerated mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration:	intradermal injection; once
Result:	Attenuated the PGE₂-stimulated HCO₃ secretion in a dose-dependent manner and had the inhibition being 68.9% at 1 mg/kg.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	30 and 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Did not produce any damage in the gastrointestinal mucosa. Did not produce gastric ulcerogenic response induced by cold-restraint stress.

Animal Model:	Dark Agouti (DA) rats (140-160 g)
Dosage:	30 and 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Caused any visible damage in the gastric mucosa of normal rats. Had little injurious effect on the small intestine of arthritic rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	3, 10, and 45 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily for 14 days
Result:	Healed ulcers gradually within 14 days, and the ulcer score on day 17 was 1.6 mm².

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily for 7 days
Result:	Down-regulates the expression of VEGF and decreased the angiogenic response.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration:	intradermal injection; once
Result:	Attenuated the PGE₂-stimulated HCO₃ secretion in a dose-dependent manner and had the inhibition being 68.9% at 1 mg/kg.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	30 and 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Did not produce any damage in the gastrointestinal mucosa. Did not produce gastric ulcerogenic response induced by cold-restraint stress.

Animal Model:	Dark Agouti (DA) rats (140-160 g)
Dosage:	30 and 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Caused any visible damage in the gastric mucosa of normal rats. Had little injurious effect on the small intestine of arthritic rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	3, 10, and 45 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily for 14 days
Result:	Healed ulcers gradually within 14 days, and the ulcer score on day 17 was 1.6 mm².

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200-230 g)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily for 7 days
Result:	Down-regulates the expression of VEGF and decreased the angiogenic response.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 28 mg/mL (67.66 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4165 mL	12.0823 mL	24.1645 mL
5 mM	0.4833 mL	2.4165 mL	4.8329 mL
10 mM	0.2416 mL	1.2082 mL	2.4165 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Murase A, et, al. In vitro pharmacological characterization of CJ-042794, a novel, potent, and selective prostaglandin EP(4) receptor antagonist. Life Sci. 2008 Jan 16;82(3-4):226-32. [Content Brief]

. Takeuchi K, et, al. Effect of (S)-4-(1-(5-chloro-2-(4-fluorophenyoxy)benzamido)ethyl) benzoic acid (CJ-42794), a selective antagonist of prostaglandin E receptor subtype 4, on ulcerogenic and healing responses in rat gastrointestinal mucosa. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):903-12. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	CJ-42794
CAS号：	847728-01-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CJ-42794
别名：	CJ-042794
分子式：	C22H17ClFNO4
分子量：	413.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Murase A, et al. In vitro pharmacological characterization of CJ-042794, a novel, potent, and selective prostaglandin EP(4) receptor antagonist. Life Sci. 2008 Jan 16;82(3-4):226-232.

[2]. Hatazawa R, et al. Cyclooxygenase-2/prostaglandin E2 accelerates the healing of gastric ulcers via EP4 receptors. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Oct;293(4):G788-97.

CJ-42794 CJ-042794,98.84%

CJ-42794 CJ-042794

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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