JNJ-42041935|cas:1193383-09-3|西域试剂

JNJ-42041935,99.79%

产品编号：Bellancom-12832| CAS NO：1193383-09-3| 分子式：C₁₂H₆ClF₃N₄O₃| 分子量：346.65

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JNJ-42041935

产品介绍

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pK_i值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

生物活性

JNJ-42041935 is a potent, competitive and selective inhibitor of prolyl hydroxylase PHD; inhibits PHD1, PHD2, and PHD3 with pK_i values of 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively.

体外研究

JNJ-42041935 is the most potent inhibitor of PHD2_181–417with a pIC₅₀ value of 7.0±0.03. JNJ-42041935 also inhibits full-length PHD1, PHD2, and PHD3 enzymes (pK_i values 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-42041935 is used to compare the effect of selective inhibition of PHD to intermittent, high doses (50 μg/kg i.p.) of an exogenous erythropoietin receptor agonist in an inflammation induced anemia model in rats. JNJ-42041935 (100 μmol/kg, once a day for 14 days) is effective in reversing inflammation induced anemia, whereas erythropoietin has no effect. Administration of JNJ-42041935 (100 μmol/kg p.o.) for 5 consecutive days resulted in a 2-fold increase in reticulocytes, an increase in hemoglobin by 2.3 g/dl, and an increase in the hematocrit of 9%. Two hours after oral administration of 300 μmol/kg JNJ-42041935, the bioluminescence over the peritoneal area is increased by 2.2 ± 0.3-fold relative to luciferase-treated vehicle controls in the mouse .

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 36 mg/mL (103.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8848 mL	14.4238 mL	28.8475 mL
5 mM	0.5770 mL	2.8848 mL	5.7695 mL
10 mM	0.2885 mL	1.4424 mL	2.8848 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。