Ebastine 依巴斯汀; LAS-W 090; RP64305|cas:90729-43-4|西域试剂

Ebastine 依巴斯汀; LAS-W 090; RP64305,99.54%

产品编号：Bellancom-B0674| CAS NO：90729-43-4| 分子式：C₃₂H₃₉NO₂| 分子量：469.66

Ebastine(LAS-W 090;RP64305)是长效的H1组胺受体拮抗剂。

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Ebastine 依巴斯汀; LAS-W 090; RP64305

产品介绍

Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

生物活性

Ebastine (LAS-W 090) is an orally active, second-generation histamine H1 receptor antagonist. Ebastine can be used for the symptoms of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria research.

体外研究

Ebastine (10-500 ng/mL; 24-48 hours) treatment significantly increases the proliferation of HFDPC.
Ebastine (10-500 ng/mL; 24-48 hours) treatment shows dose-dependent increases in Cyclin D1, Cyclin E1, and Cyclin A expression levels. And the expression levels of Cdk4, Cdk2, and Cdc2 are alos increased. Ebastine treatment elevates expression levels of phospho-AKT and phospho-p44/42 extracellular signal-regulated kinase.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human follicle dermal papilla cells (HFDPC)
Concentration:	10 ng/mL, 50 ng/mL, 100 ng/mL, 200 ng/mL, 500 ng/mL
Incubation Time:	24 hours, 48 hours
Result:	The proliferative activity in cells was significantly enhanced.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human follicle dermal papilla cells (HFDPC)
Concentration:	10 ng/mL, 50 ng/mL, 100 ng/mL, 200 ng/mL, 500 ng/mL
Incubation Time:	24 hours
Result:	The expression levels of cell-cycle regulatory proteins and an antiapoptotic protein were increased in HFDPC.

体内研究
(In Vivo)

In rats, after intravenous administration of [¹⁴C]Ebastine at 2 mg/kg, the plasma level of radioactivity decreased biphasically with α-phase half-life (t_1/2 α) of 1.6 h and β-phase half-life (t_1/2 β) of 3.1 h.
Following oral administration of [¹⁴C]Ebastine at a dose of 2 mg/kg, the plasma level reached the maximum (C_max) of 102 ng eq./ml at 2 h and decreased monophasically with t_1/2 of 3.9 h. At 20 mg/kg, a monophasic decrease is also observed with C_max of 1110 ng eq./ml at 4 h and with t_1/2 of 4.0 h.

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 58.75 mg/mL (125.09 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 8.33 mg/mL (17.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1292 mL	10.6460 mL	21.2920 mL
5 mM	0.4258 mL	2.1292 mL	4.2584 mL
10 mM	0.2129 mL	1.0646 mL	2.1292 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. J Sastre. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticarial. Allergy. 2008 Dec;63 Suppl 89:1-20. [Content Brief]

. Fu-Ming Tsai, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase Mediates Ebastine-Induced Human Follicle Dermal Papilla Cell Proliferation. Biomed Res Int. 2019 Feb 11;2019:6360503. [Content Brief]

. Fujii, et al. Absorption, distribution, metabolism and excretion of [14C]ebastine after a single administration in rats. Arzneimittelforschung. 1994 Apr;44(4):527-38. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害声明	H413
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	EL8140000

1. 物质的识别

产品名：	Ebastine
CAS号：	90729-43-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ebastine
别名：	LAS-W 090; RP64305
分子式：	C32H39NO2
分子量：	469.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1338066-81-1

43076-61-5

~56%

90729-43-4

文献：Arevipharma GmbH Patent: EP2371817 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 27 ;

65214-86-0

43076-61-5

90729-43-4

文献：WO2011/121099 A2, ; Page/Page column 42 ;

58258-01-8

43076-61-5

~66%

90729-43-4

文献：AREVIPHARMA GMBH; SCHICKANEDER, Christian; MCGRATH, Matthew; SCHAeFER, Juergen; SCHUBERT, Jana; JACOB, Ulrike; MAeRTENS, Welljanne Patent: WO2011/121099 A2, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 40-41 ;