MF63|cas:892549-43-8|西域试剂

MF63,99.05%

产品编号：Bellancom-13283| CAS NO：892549-43-8| 分子式：C₂₃H₁₁ClN₄| 分子量：378.81

MF63是mPGES-1抑制剂，对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-13283	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13283	￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13283	￥7200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13283	￥12000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

MF63

产品介绍

MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE₂ 的积累，缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。

生物活性

MF63 is a selective and orally active inhibitor of mPGES-1. MF63 reduces the accumulation of PGE₂, relieves pyresis, hyperalgesia, and inflammatory pain by inhibiting mPGES-1.

体外研究

MF63 (0.01-100 µM；24 h) 选择性抑制 A549 细胞中 10 ng/mL IL-1β 诱导的 PGE₂ 生成，并以剂量依赖的方式增加 PGF_2α 的形成。
MF63 (10 µM；24 h) 增强了多种金属硫蛋白 1 (MT1) 亚型以及 IL-1 和 IL-36 的内源性拮抗剂的表达，具有抗炎作用。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MF63 (100 mg/kg；口服；单剂量) 可减少 KI (敲入 mPGES-1 基因) 小鼠气囊和大脑中 PEG₂ 的积累，并以剂量依赖的方式抑制 PEG₂ 的形成。
MF63 (10 mg/kg 和 100 mg/kg；口服；单剂量) 以剂量依赖的方式抑制 KI 小鼠中 LPS 诱导的痛觉过敏反应。
MF63 (0-150 mg/kg；口服；单剂量) 抑制豚鼠中 PEG₂ 合成、痛觉过敏、发热，并缓解慢性骨关节炎样疼痛。
MF63 (0-100 mg/kg；口服；每天两次，共 4 天) 对 KI 小鼠和非人类灵长类动物具有胃肠耐受性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI and wild-type mice which injected LPS.
Dosage:	10 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the PGE₂ accumulation in air pouch and brain of KI mice in a dose-dependent manner, and has selectively in the brain. Reduced the response of hyperalgesia by 50% at 10 mg/kg and 80% at 100 mg/kg in KI mice but without effecting wild-type mice.

Animal Model:	Young male Hartley guinea pigs (~250 g) with osteoarthritic pain.
Dosage:	0, 3, 10, 15, 30, 50, 100 or 150 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the formation of PGE₂ in a dose-dependent manner, relieved Chronic Osteoarthritic-Like Pain and also inhibited pyresis.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI mice and nonhuman primates.
Dosage:	0, 3, 10, 30 or 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; twice daily for 4 days.
Result:	Had no gastrointestinal toxicity in KI mice and non-human primates.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI and wild-type mice which injected LPS.
Dosage:	10 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the PGE₂ accumulation in air pouch and brain of KI mice in a dose-dependent manner, and has selectively in the brain. Reduced the response of hyperalgesia by 50% at 10 mg/kg and 80% at 100 mg/kg in KI mice but without effecting wild-type mice.

Animal Model:	Young male Hartley guinea pigs (~250 g) with osteoarthritic pain.
Dosage:	0, 3, 10, 15, 30, 50, 100 or 150 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the formation of PGE₂ in a dose-dependent manner, relieved Chronic Osteoarthritic-Like Pain and also inhibited pyresis.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI mice and nonhuman primates.
Dosage:	0, 3, 10, 30 or 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; twice daily for 4 days.
Result:	Had no gastrointestinal toxicity in KI mice and non-human primates.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 43 mg/mL (113.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6398 mL	13.1992 mL	26.3985 mL
5 mM	0.5280 mL	2.6398 mL	5.2797 mL
10 mM	0.2640 mL	1.3199 mL	2.6398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Xu D, et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-63. [Content Brief]

. Tuure L, et al. Regulation of gene expression by MF63, a selective inhibitor of microsomal PGE synthase 1 (mPGES1) in human osteoarthritic chondrocytes. Br J Pharmacol. 2020 Sep;177(18):4134-4146.

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	MF63
CAS号：	892549-43-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MF63
分子式：	C23H11ClN4
分子量：	378.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xu D et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-6

[2]. Coté B et al. Substituted phenanthrene imidazoles as potent, selective, and orally active mPGES-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6816-20.

[3]. Baragatti B, Coceani F.,Dual, constrictor-to-dilator, response of the mouse ductus arteriosus to the microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, 2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10d]imidazole- 2-yl)isophthalonitrile.,Neonatology. 2011;100(2):139-46. Epub

[4]. Giroux A, et al. Discovery of disubstituted phenanthrene imidazoles as potent, selective and orally active mPGES-1 inhibitors.,Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5837-41. Epub 2009 Aug 28.

[5]. Xu D, L,et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation.,J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):75

MF63,99.05%

MF63

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

在线咨询