OATD-01|cas:2088453-21-6|西域试剂

OATD-01,99.29%

产品编号：Bellancom-137464A| CAS NO：2088453-21-6| 分子式：C₁₉H₂₇ClN₆O| 分子量：390.91

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OATD-01

产品介绍

OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性(hCHIT1, IC₅₀=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。

生物活性

OATD-01 is a highly potent, first-in-class, orally active and selective chitinase inhibitor with low nanomolar activity toward CHIT1 (hCHIT1,IC₅₀=23 nM). OATD-01 shows excellect PK profile in multiple species and is selectivity against a panel of other off-targets. OATD-01 exhibits significant antifibrotic efficacy in vivo and can be used for pulmonary fibrosis (IPF) research.

体外研究

OATD-01 exhibits high affinity toward h/mCHIT1 and h/mAMCase, and the inhibitory constants (K_i) for all four enzymes are 17.3 nM, 26.05 nM, 4.8 nM and 5.7 nM, respectively. These K_i values reveals good correlation with earlier established IC₅₀ data, the IC₅₀ values are 23 nM, 28 nM, 9 nM and 7.8 nM for hCHIT1,mCHIT1, hAMCase and mAMCase, respectively..
Off-target in vitro effects of compound OATD-01 have been evaluated at 10 μM in the Eurofins Panlabs panel of 98 in vitro binding and enzymatic assays, involving diverse molecular classes of proteins.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

OATD-01 (oral gavage; 30 mg/kg, 100 mg/kg; once daily; 21 days) shows significant antifibrotic efficacy in an animal model of bleomycin-induced pulmonary fibrosis. It reduces the degree of lung fibrosis in a dose-dependent manner, ultimately achieving comparable therapeutic efficacy to reference treatment with Nintedanib in this animal model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/c mice
Dosage:	30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 30 mg/kg, 100 mg/kg; once daily; 21 days
Result:	Reduced the degree of lung fibrosis in vivo

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/c mice
Dosage:	30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 30 mg/kg, 100 mg/kg; once daily; 21 days
Result:	Reduced the degree of lung fibrosis in vivo

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (255.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5581 mL	12.7907 mL	25.5813 mL
5 mM	0.5116 mL	2.5581 mL	5.1163 mL
10 mM	0.2558 mL	1.2791 mL	2.5581 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。