CC-90005|cas:1799574-70-1|西域试剂

CC-90005,99.98%

产品编号：Bellancom-132304| CAS NO：1799574-70-1| 分子式：C₂₁H₂₇F₂N₇O₂| 分子量：447.48

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Bellancom-132304		￥12800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132304		￥20500.00	杭州北京（现货）

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CC-90005

产品介绍

CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC₅₀=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。

生物活性

CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor of protein kinase C-θ (PKC-θ), with an IC₅₀ of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC₅₀=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by inhibiting IL-2 expression.

体外研究

CC-90005 shows the exquisite selectivity of CC-90005, with IC₅₀s for all other family members of >3 μM.
CC-90005 is a moderate inhibitor of both CYP2C9 (IC₅₀=8 μM) and CYP2C19 (IC₅₀=5.9 μM) in human liver microsomes.
CC-90005 inhibits IL-2 expression in LRS_WBC human PBMCs, with an IC₅₀ of 0.15 μM.
CC-90005 (1-10 μM; 24 h) inhibits T cell proliferation in PBMCs by 51% at 1 μM and 88% at 3 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CC-90005 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) significantly reduces the popliteal lymph node (PLN) size in a model of chronic T cell activation.
CC-90005 (100 mg/kg; a single p.o.) significantly inhibits plasma and spleen IL-2 release by 51 and 54%, respectively.
CC-90005 exhibits reasonable oral bioavailability (66 and 46%) and C_max (1.18 and 1.2 μM) following oral administration (10 and 3 mg/kg) in rat and dog, respectively.
CC-90005 exhibits the mean residence time (0.52 and 2.0 h), CL (69.1 and 20.5 mL/min/kg) and Vss (2.11 and 2.44 L/kg) following intravenous administration (2 and 1 mg/kg) in rat and dog, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	B6D2F1 mice (20 g) were injected with allogeneic spleen cells
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 4 days
Result:	Inhibited PLN size by 45 and 38% at doses of 10 and 30 mg/kg, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	B6D2F1 mice (20 g) were injected with allogeneic spleen cells
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 4 days
Result:	Inhibited PLN size by 45 and 38% at doses of 10 and 30 mg/kg, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (139.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2347 mL	11.1737 mL	22.3474 mL
5 mM	0.4469 mL	2.2347 mL	4.4695 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1174 mL	2.2347 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。