Cenerimod ACT-334441|cas:1262414-04-9|西域试剂

Cenerimod ACT-334441,98.0%

产品编号：Bellancom-17606| CAS NO：1262414-04-9| 分子式：C₂₅H₃₁N₃O₅| 分子量：453.53

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Cenerimod ACT-334441

产品介绍

Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC₅₀ 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC₅₀s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

生物活性

Cenerimod (ACT-334441) is a potent, selective and orally active S1P1 receptor modulator, with an EC₅₀ of 1 nM. Cenerimod shows more than 36‐fold selctivity for hS1P1 over hS1P2, hS1P3, hS1P4, and hS1P5 receptor subtypes (EC₅₀s=>10000, 228, 2134, and 36 nM, respectively). Cenerimod can attenuate murine experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) and murine sclerodermatous.

体外研究

Cenerimod is a highly potent S1P1 receptor agonists in (35S)-GTPγS assays using HUVEC cell membrane preparations, with an EC₅₀ of 2 nM.
Cenerimod activates G protein and increases Ca²⁺ signaling in CHO cells, with EC₅₀s of 1 nM and 124 nM, respectively.
Cenerimod (5 μM; 24 h) inhibits collagen production in fibroblasts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Cenerimod (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reversibly reduces the number of circulating lymphocytes in a dose‐dependent manner in rats.
Cenerimod (6 mg/kg/day for 30 days; p.o.) attenuates disease in a mouse experimental autoimmune encephalitis (EAE) model.
Cenerimod (10 mg/kg/day for 42 days; p.o.) attenuates skin and lung fibrosis in Scl-cGVHD mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats weighing 294-510 g
Dosage:	0.1, 0.3, 1, 3 and 10 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Effectively and reversibly reduced the blood lymphocyte counts, with a plateau reached after a single oral dose of 1 mg/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats weighing 294-510 g
Dosage:	0.1, 0.3, 1, 3 and 10 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Effectively and reversibly reduced the blood lymphocyte counts, with a plateau reached after a single oral dose of 1 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (220.49 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2049 mL	11.0246 mL	22.0493 mL
5 mM	0.4410 mL	2.2049 mL	4.4099 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2049 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。