BIIB068|cas:1798787-27-5|西域试剂

BIIB068,99.20%

产品编号：Bellancom-131342| CAS NO：1798787-27-5| 分子式：C₂₃H₂₉N₇O₂| 分子量：435.52

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BIIB068

产品介绍

BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，K_d 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。

生物活性

BIIB068 is a potent, selective, reversible and orally active BTK inhibitor with an IC₅₀ of 1 nM and a K_d of 0.3 nM. BIIB068 shows more >400-fold selective for BTK than other kinases. BIIB068 has the potential for autoimmune diseases research.

体外研究

BIIB068 (compound 1) improves the whole blood cell potency (human whole blood BTK phosphorylation (IC₅₀ = 0.12 µM).
BIIB068 (compound 1; 30 µM,10 µM, 3.3 µM, and 1.1 µM) inhibits BCR mediated PLCγ2 phosphorylation in Ramos B cells (IC₅₀= 0.4 µM), anti-IgD induced and anti-IgM BCR-induced B cell activation in human PBMCs (IC₅₀ = 0.11 µM and 0.21 µM, respectively).
BIIB068 (compound 1) inhibits FcγR-mediated ROS production in neutrophils with an IC₅₀ of 54 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BIIB068 (compound 1) is stable in the plasma of mouse, rat, beagle dog, and cynomolgus monkey (>95% parent compound remaining after 6 hours of incubation).
BIIB068 (compound 1) exhibits good drug-like properties (LLE = 5) which results in low in vivo clearance (CL %Q_h = 6) and moderate oral bioavailability (%F = 48) when dosed in rats. BIIB068 (5 mg/kg; po) treatment shows the T_1/2 of 1.2 hours, 2.1 hours and 0.9 hour for rats, dog and cynomolgus monkey, respectively. BIIB068 shows acceptable ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion) properties.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (71.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2961 mL	11.4805 mL	22.9611 mL
5 mM	0.4592 mL	2.2961 mL	4.5922 mL
10 mM	0.2296 mL	1.1481 mL	2.2961 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。