C-021|cas:864289-85-0|西域试剂

C-021,99.94%

产品编号：Bellancom-103364| CAS NO：864289-85-0| 分子式：C₂₇H₄₁N₅O₂| 分子量：467.65

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C-021

产品介绍

C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

生物活性

C-021 is a potent CC chemokine receptor-4 (CCR4) antagonist. C-021 potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse with IC₅₀s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [³⁵S]GTPγS from binding to the receptor with an IC₅₀ of 18 nM.

体外研究

The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CL_int value of 17,377 mL/h/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed.
C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.p.; daily; for 3 days
Result:	Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.p.; daily; for 3 days
Result:	Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (106.92 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1384 mL	10.6918 mL	21.3835 mL
5 mM	0.4277 mL	2.1384 mL	4.2767 mL
10 mM	0.2138 mL	1.0692 mL	2.1384 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。