SKF-86002|cas:72873-74-6|西域试剂

SKF-86002,99.66%

产品编号：Bellancom-12511| CAS NO：72873-74-6| 分子式：C₁₆H₁₂FN₃S| 分子量：297.35

SKF-86002是p38MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-12511	￥1250.00	杭州北京（现货）
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SKF-86002

产品介绍

SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎、抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC₅₀ = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。

生物活性

SKF-86002 is an orally active p38 MAPK inhibitor, with anti-inflammatory, anti-arthritic and analgesic activities. SKF-86002 inhibits lipopolysaccharide (LPS)-stimulate human monocyte IL-1 and TNF-α production (IC₅₀ = 1 μM). SKF-86002 inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid.

体外研究

SKF-86002 (10 μM; 1 hour) inhibits apoptosis induced by stress stimulation with UV irradiation (UV).
SKF-86002 does not inhibit UV-induced apoptosis in undifferentiated HL-60 cells.
SKF-86002 (10 μM; 72 hours) prevent IL-4-induced monocyte or U937 cell CD23 surface expression and protein formation with no effect on CD23 mRNA levels^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Significantly reduced CD23 levels on IL-4-treated U937 cells.

体内研究
(In Vivo)

SKF-86002 (10-90 mg/kg; p.o.; daily; for 22 days) has antiarthritic activity^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lewis rats, with adjuvant-induced arthritis (AA)^[5]
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 90 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 22 days
Result:	Significantly decreased hindleg volumes after injection of adjuvant.

体内研究

SKF-86002 (10-90 mg/kg; p.o.; daily; for 22 days) has antiarthritic activity^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lewis rats, with adjuvant-induced arthritis (AA)^[5]
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 90 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 22 days
Result:	Significantly decreased hindleg volumes after injection of adjuvant.

体内研究

SKF-86002 (10-90 mg/kg; p.o.; daily; for 22 days) has antiarthritic activity^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lewis rats, with adjuvant-induced arthritis (AA)^[5]
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 90 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 22 days
Result:	Significantly decreased hindleg volumes after injection of adjuvant.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (112.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3630 mL	16.8152 mL	33.6304 mL
5 mM	0.6726 mL	3.3630 mL	6.7261 mL
10 mM	0.3363 mL	1.6815 mL	3.3630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Frasch SC, et al. p38 mitogen-activated protein kinase-dependent and -independent intracellular signal transduction pathways leading to apoptosis in human neutrophils. J Biol Chem. 1998 Apr 3;273(14):8389-97. [Content Brief]

. Griswold DE, et al. SK&F 86002: a structurally novel anti-inflammatory agent that inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid. Biochem Pharmacol. 1987 Oct 15;36(20):3463-70. [Content Brief]

. Lee JC, et al. A protein kinase involved in the regulation of inflammatory cytokine biosynthesis. Nature. 1994;372(6508):739-746. [Content Brief]

[4]. L A Marshall, et al. Inhibitors of the p38 mitogen-activated kinase modulate IL-4 induction of low affinity IgE receptor (CD23) in human monocytes. J Immunol. 1998 Dec 1;161(11):6005-13. [Content Brief]

[5]. M J DiMartino, et al. Pharmacologic characterization of the antiinflammatory properties of a new dual inhibitor of lipoxygenase and cyclooxygenase. Agents Actions. 1987 Feb;20(1-2):113-23. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934100090

1. 物质的识别

产品名：	SKF-86002
CAS号：	72873-74-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SKF-86002
分子式：	C16H12FN3S
分子量：	297.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。