BAY-678|cas:675103-36-3|西域试剂

BAY-678,99.24%

产品编号：Bellancom-111457A| CAS NO：675103-36-3| 分子式：C₂₀H₁₅F₃N₄O₂| 分子量：400.35

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-111457A	￥850.00	杭州北京（现货）
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BAY-678

产品介绍

BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

生物活性

BAY-678 is an orally bioavailable, highly potent, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), with an IC₅₀ of 20 nM. BAY-678 is also nominated as a chemical probe to the public via the Structural Genomics Consortium (SGC).

体外研究

BAY-678 is an orally bioavailable, highly potent, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), with an IC₅₀ of 20 nM. The Ki value of BAY-678 for MNE is 700 nM. BAY-678 is the 4th generation inhibitor of HNE. BAY-678 is also nominated as a chemical probe to the public via the Structural Genomics Consortium (SGC). BAY-678 has more than 2,000-fold selectivity in a panel of 21 serine proteases.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BAY-678 (17) reveals significant efficacy in preclinical models of ALI and lung emphysema, demonstrating their anti-inflammatory and anti-remodeling mode of action. Additionally, BAY-678 (17) has shown significant beneficial pulmonary hemodynamic and vascular effects in models of PAH in rats and mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (249.78 mM)

Ethanol : ≥ 4.76 mg/mL (11.89 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4978 mL	12.4891 mL	24.9781 mL
5 mM	0.4996 mL	2.4978 mL	4.9956 mL
10 mM	0.2498 mL	1.2489 mL	2.4978 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。