UNC5293|cas:2226789-82-6|西域试剂

UNC5293,99.31%

产品编号：Bellancom-132200| CAS NO：2226789-82-6| 分子式：C₃₀H₄₂N₆O₂| 分子量：518.69

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UNC5293

产品介绍

UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (K_i=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC₅₀=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

生物活性

UNC5293 is a MERTK-selective and potent inhibitor (K_i=190 pM). UNC5293 inhibits MERTK (IC₅₀=0.9 nM) and is more selective over Axl, Tyro3 and Flt3. UNC5293 exhibits excellent mouse PK properties and is used for bone marrow leukemia research.

体外研究

UNC5293 provides selective target inhibition in cell-based assays. In cultures of the human B-cell acute lymphoblastic leukemia (B-ALL) cell line, UNC5293 inhibits phosphorylation of MERTK with an IC₅₀ of 9.4 nM. In the SEM B-ALL cell line, UNC5293 is less potent against FLT3, with an IC₅₀ of 170 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

UNC5293 (oral administration; 120 mg/kg; single dose) effectively inhibit MERTK in vivo in orthotopic 697 B-ALL mice xenografts.
UNC5293 (oral gavage; 3 mg/kg; single dose) has excellent mouse PK properties (7.8 h half-life and 58% oral bioavailability), and the C_max and AUC_last are 9.2 μM and 2.5 h*μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Viscous liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (192.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9279 mL	9.6397 mL	19.2793 mL
5 mM	0.3856 mL	1.9279 mL	3.8559 mL
10 mM	0.1928 mL	0.9640 mL	1.9279 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。