Ki20227|cas:623142-96-1|西域试剂

Ki20227,98.94%

产品编号：Bellancom-10408| CAS NO：623142-96-1| 分子式：C₂₄H₂₄N₄O₅S| 分子量：480.54

Ki-20227是CSF1R抑制剂，IC50为2 nM，对VEGFR2的IC50为12 nM，对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-10408	￥820.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10408	￥1400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10408	￥2046.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10408	￥7200.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Ki20227

产品介绍

Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

生物活性

Ki20227 is an orally active and highly selective c-Fms tyrosine kinase (CSF1R) inhibitor with IC₅₀s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R, VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor-2), c-Kit (stem cell factor receptor) and PDGFRβ (platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction.

体外研究

Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line:	RAW264.7 cell lysate
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas.
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4-week-old male F344/NJcl-rnu rats
Dosage:	10, 20, and 50 mg/kg
Administration:	Orally; once per day for 20 days
Result:	Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4-week-old male F344/NJcl-rnu rats
Dosage:	10, 20, and 50 mg/kg
Administration:	Orally; once per day for 20 days
Result:	Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4-week-old male F344/NJcl-rnu rats
Dosage:	10, 20, and 50 mg/kg
Administration:	Orally; once per day for 20 days
Result:	Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (130.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0810 mL	10.4050 mL	20.8099 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0810 mL	4.1620 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0810 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43. [Content Brief]

. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Ki 20227
CAS号：	623142-96-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ki 20227
分子式：	C24H24N4O5S
分子量：	480.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43.

[2]. Ohno H, et al. The orally-active and selective c-Fms tyrosine kinase inhibitor Ki20227 inhibits disease progression in a collagen-induced arthritis mouse model. Eur J Immunol. 2008 Jan;38(1):283-91.

[3]. Uemura Y, et al. The selective M-CSF receptor tyrosine kinase inhibitor Ki20227 suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2008 Mar;195(1-2):73-80.

[4]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.

Ki20227,98.94%

Ki20227

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

在线咨询