(S)-(+)-Dimethindene maleate|cas:136152-65-3|西域试剂

(S)-(+)-Dimethindene maleate,99.94%

产品编号：Bellancom-107647| CAS NO：136152-65-3| 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄| 分子量：408.49

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(S)-(+)-Dimethindene maleate

产品介绍

(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M₂ 受体拮抗剂 (pA₂ = 7.86/7.74; pK_i = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M₁ (pA₂ = 6.83/6.36; pK_i = 7.08)，M₃ (pA₂ = 6.92/6.96; pK_i = 6.70)和 M₄ (pK_i = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 拮抗剂 (pA₂ = 7.48)。

生物活性

(S)-(+)-Dimethindene maleate, an enantiomer, is a potent M₂-selective muscarinic receptor antagonist (pA₂ = 7.86/7.74; pK_i = 7.78). (S)-(+)-Dimethindene maleate shows lower affinities for the muscarinic M₁ (pA₂ = 6.83/6.36; pK_i = 7.08), the M₃ (pA₂ = 6.92/6.96; pK_i = 6.70) and the M₄ receptors (pK_i = 7.00), respectively. (S)-(+)-Dimethindene maleate also is a histamine H₁ receptor antagonist (pA₂ = 7.48).

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (244.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4480 mL	12.2402 mL	24.4804 mL
5 mM	0.4896 mL	2.4480 mL	4.8961 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2240 mL	2.4480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (4.90 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。