ZL0420|cas:2230496-80-5|西域试剂

ZL0420,98.0%

产品编号：Bellancom-112149| CAS NO：2230496-80-5| 分子式：C₁₆H₁₆N₄O₂| 分子量：296.32

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ZL0420

产品介绍

ZL0420 是有效且选择性的BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC₅₀ 分别为 27 nM 和 32 nM。

生物活性

ZL0420 is a potent and selective bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibitor with IC₅₀ values of 27 nM against BRD4 BD1 and 32 nM against BRD4 BD2.

体外研究

ZL0420 is well docked into the acetyl-lysine (KAc) binding pocket of BRD4, forming key interactions including the critical hydrogen bonds with Asn140 directly and Tyr97 indirectly via a H₂O molecule. ZL0420 exhibits submicromolar potency of inhibiting the TLR3-dependent innate immune gene program, including ISG54, ISG56, IL-8, and Groβ genes in cultured human small airway epithelial cells (hSAECs) with IC₅₀s of 0.49-0.86 µM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ZL0420 demonstrates potent efficacy reducing airway inflammation in a mouse model with low toxicity. ZL0420 displays high efficacy and almost completely blocks the profound accumulation of neutrophils around the small and medium sized airways induced by poly(I:C) administration.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (421.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3747 mL	16.8736 mL	33.7473 mL
5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL
10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明