PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1|cas:2447066-37-5|西域试剂

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,98.35%

产品编号：Bellancom-131183| CAS NO：2447066-37-5| 分子式：C₅₉H₅₈ClN₇O₁₁| 分子量：1076.59

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Bellancom-131183		￥8800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-131183		￥14000.00	杭州北京（现货）

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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

产品介绍

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

生物活性

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1, a PD-1/PD-L1 PROTAC based on Cereblon E3 ligand, inhibits PD-1/PD-L1 interaction with an IC₅₀ of 39.2 nM. PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 significantly restores the immunity repressed in a co-culture model of Hep3B/OS-8/hPD-L1 and CD3 T cells. PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 moderately reduces the protein levels of PD-L1 in a lysosome-dependent manner.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 210 mg/mL (195.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9289 mL	4.6443 mL	9.2886 mL
5 mM	0.1858 mL	0.9289 mL	1.8577 mL
10 mM	0.0929 mL	0.4644 mL	0.9289 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.4 mg/mL (1.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.4 mg/mL (1.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明