Olodaterol hydrochloride BI1744 hydrochloride|cas:869477-96-3|西域试剂

Olodaterol hydrochloride BI1744 hydrochloride,99.70%

产品编号：Bellancom-14301A| CAS NO：869477-96-3| 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₅| 分子量：422.90

盐酸奥洛地特罗（BI1744）是一种选择性长效β2-肾上腺素受体（β2-AR）激动剂（人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14）。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和肺纤维化。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-14301A	￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14301A	￥2500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14301A	￥4500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14301A	￥8500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14301A	￥14500.00	杭州北京（现货）

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Olodaterol hydrochloride BI1744 hydrochloride

产品介绍

Olodaterol (BI1744) hydrochloride是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂 (EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

生物活性

Olodaterol (BI1744) hydrochloride is a selective, long acting β₂-adrenoceptor (β₂-AR) agonist (EC₅₀=0.1 nM and pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor, respectively). Olodaterol can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pulmonary fibrosis.

体外研究

Olodaterol hydrochloride (0.1~10 nM; fibroblasts) interferes with FGF-induced phosphorylation of signalling cascades.
Olodaterol hydrochloride (0.001~10 nM; fibroblasts) attenuates growth factor-induced motility and proliferation.
Olodaterol hydrochloride (0.001~1000 nM; 0.5 hours; fibroblasts) increases intracellular cAMP in a concentration-dependent manner. Olodaterol hydrochloride (0~10 nM; 0.5 hours; fibroblasts) concentration-dependently inhibits the PICP increase with maximal efficacy of 70 % at 10 nM. Olodaterol hydrochloride has a subnanomolar affinity for the β₂-AR (pK_i=9.14) and is selective for this receptorin comparison with the β₁-AR and β₃-AR subtypes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Fibroblasts
Concentration:	0.1~10 nM
Incubation Time:
Result:	Interfered with FGF-induced phosphorylation of signalling cascades.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Fibroblasts
Concentration:	0.001~10 nM
Incubation Time:
Result:	Attenuated growth factor-induced motility and proliferation.

体内研究
(In Vivo)

Olodaterol (1 mg/kg; inhal.; 21 days) accelerats body weights recovery back to control levels (at day 21) and attenuats TGF-β-induced lung fibrosis.
Olodaterol (0.1~3 μg/kg; inhal.; 5 hours) induces a dose-dependent bronchoprotection.
Olodaterol (0.3 and 0.6 μg/kg; inhal.; 24 hours) induces a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 hours.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage:	1 mg/mL
Administration:	Inhal.; 21 days
Result:	Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.

Animal Model:	Guinea Pigs
Dosage:	0.1~3 μg/kg
Administration:	Inhal.; 5 hours
Result:	Induced a dose-dependent bronchoprotection.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	0.3 and 0.6 μg/kg
Administration:	Inhal.; 24 hours
Result:	Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage:	1 mg/mL
Administration:	Inhal.; 21 days
Result:	Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.

Animal Model:	Guinea Pigs
Dosage:	0.1~3 μg/kg
Administration:	Inhal.; 5 hours
Result:	Induced a dose-dependent bronchoprotection.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	0.3 and 0.6 μg/kg
Administration:	Inhal.; 24 hours
Result:	Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage:	1 mg/mL
Administration:	Inhal.; 21 days
Result:	Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.

Animal Model:	Guinea Pigs
Dosage:	0.1~3 μg/kg
Administration:	Inhal.; 5 hours
Result:	Induced a dose-dependent bronchoprotection.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	0.3 and 0.6 μg/kg
Administration:	Inhal.; 24 hours
Result:	Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 250 mg/mL (591.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3646 mL	11.8231 mL	23.6463 mL
5 mM	0.4729 mL	2.3646 mL	4.7293 mL
10 mM	0.2365 mL	1.1823 mL	2.3646 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 14.29 mg/mL (33.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178. [Content Brief]

. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864. [Content Brief]

. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J P [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Olodaterol hydrochloride
CAS号：	869477-96-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Olodaterol hydrochloride
别名：	BI1744 hydrochloride
分子式：
分子量：	422.9

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178.

[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

[3]. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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