GSK2239633A|cas:1240516-71-5|西域试剂

GSK2239633A,99.86%

产品编号：Bellancom-100183| CAS NO：1240516-71-5| 分子式：C₂₄H₂₅ClN₄O₅S₂| 分子量：549.06

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Bellancom-100183	￥1900.00	杭州北京（现货）
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GSK2239633A

产品介绍

GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [¹²⁵I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC₅₀ 为 7.96±0.11。

生物活性

GSK2239633A is a CC-chemokine receptor 4 (CCR4) antagonist, which inhibits the binding of [¹²⁵I]-TARC to human CCR4 with a pIC₅₀ of 7.96 ± 0.11.

体外研究

The GSK2239633A is an allosteric antagonist of human CCR4. GSK2239633A inhibits the binding of [¹²⁵I]-TARC to human CCR4 with a pIC₅₀ of 7.96±0.11 and also inhibits thymus- and activation-regulated chemokine-induced (TARC)-induced increases in the F-actin content of isolated human CD4⁺ CCR4⁺ T-cells with a pA₂ of 7.11±0.29. The effect of GSK2239633A (Compound 3) on CCL17-induced increases in the F-actin content of human CD4⁺ CCR4⁺ T cells is measured. The pEC₅₀ value is 8.79±0.22.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Following intravenous dosing, plasma GSK2239633A displays rapid, bi-phasic distribution and slow terminal elimination (t_1/2: 13.5 hours), suggesting that GSK2239633A is a low to moderate clearance drug. Following oral dosing, blood levels of GSK2239633A reach C_max rapidly (median t_max: 1.0-1.5 hours). Estimated GSK2239633A bioavailability is low with a maximum value determined of only 16%. GSK2239633A (Compound 9) demonstrates good pharmacokinetic data in preclinical animal studies (bioavailability in rats and beagle dogs 85% and 97% respectively).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (455.32 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8213 mL	9.1065 mL	18.2129 mL
5 mM	0.3643 mL	1.8213 mL	3.6426 mL
10 mM	0.1821 mL	0.9106 mL	1.8213 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。